Osećaj bola je ljudima uvek predstavljao problem, a temperatura, glavobolja, bol u mišićima i zglobovima gotovo da predstavljaju sastavni deo života. Na svu sreću danas su analgetici široko rasprostranjeni. Međutim, znate li kako je nastao prvi analgetik, ujedno i jedan od najkorišćenijih lekova današnjice?
Aspirin ili acetilsalicilna kiselina predstavlja jedan od najprodavanijih i najkorišćenijih lekova današnjice. Njegovo analgetičko, antiinflamatorno, antipiretičko i antiagregaciono dejstvo svakako da je našlo primenu u svakodnevnom životu. Iako postoji na tržištu preko 100 godina, aspirin je ujedno i jedan od najispitivanijih lekova pri čemu se na njegovu temu sprovodi i do 1000 naučnih istraživanja godišnje. Reč je o sintetskom leku čiju osnovnu supstancu predstavlja salicilna kiselina ekstrahovana prvobitno iz kore Bele vrbe (lat. Salix alba), ali se može naći i u drugim biljkama.
Kora vrbe se u medicini koristi više hiljada godina, a njeno lekovito dejstvo spominje se i u Ebersovom papirusu, jednom od najznačajnijih medicisnkih spisa starih Egipćana. Još tada je obrađena vrbina kora korišćena radi ublažavanja zapaljenja i bolova, najpre mišića i zglobova. Stari Grci su takođe bili upoznati sa njenim lekovitim svojstvima. Hipokrat, otac medicine, navodi efikasnim žvakanje vrbine kore protiv bolova i temperature, a čaj od vrbinog lista za ublažavanje bola kod trudnica.
Aktivni ekstrakt iz vrbine kore (salicilin) izolovao je francuski farmaceut Henri Leru 1828, a deset godina kasnije je italijanski hemičar Rafael Pirija prvi uspeo da izdvoji salicilnu kiselinu u svom čistom kristalizovanom igličastom obliku. Čarls Frederik Gerhardt je 1853. nakon što je pomešao acetil hlorid sa natrijum salicilatom prvi otkrio acetilsalicilnu kiselinu, koja je vrlo brzo iz tečnog prešla u čvrsto stanje. Gerhardt je opisao ovu sintezu opisao, ali je nije dalje proučavao.
Kora vrbe se u medicini koristi više hiljada godina, a njeno lekovito dejstvo spominje se i u Ebersovom papirusu, jednom od najznačajnijih medicisnkih spisa starih Egipćana, za potrebe ublažavanja zapaljenja i bolova, najpre mišića i zglobova.
Kako je izolovana salicilna kiselina izazivala dosta neželjenih efekata poput bolova, pa čak i krvarenja u gastrointestinalnom traktu, bila je neophodna njena dodatna hemijska obrada. Nemačka kompanija Bayer je krajem 19.veka napravila prvi sintetički lek acetilacijom hidroksilne grupe salicilne kiseline pomoću anhidrida sirćetne kiseline. Dobijen je estar acetilsalicilne kiseline. Ovom metodom su neželjena dejstva značajno redukovana, a lek je 1899. zvanično pušten u prodaju prvo u vidu praha, a od 1915. u vidu tableta. Ne zna da li zasluga za otkiće Aspirina pripada Feliksu Hofmanu, nemačkom farmaceutu, ili Arturu Ajhengrinu koji je poreklom Jevrejin.
Lek se masovno koristio decenijama, a do otkrića paracetamola sredinom prošlog veka bio je jedan od najprodavanijih lekova. Tačan mehanizam dejstva i povezanost sa prostaglandinima otkrio je engleski farmakolog Džon Vejn tek 1971. Nobelova nagrada za medicinu i fiziologiju za otkriće prostaglandina dodeljena je Bergstromu, Vejnu i Samuelsonu 1982.
Naziv Aspirin dala je kompanija Bayer : “A” za acetil, “spir” poreklom od biljke Spirea ulmaria (Suručica) iz koje se takođe izolovala salicilna kiselina i “in” kao sufiks koji se često dodavao nazivima leka.
“Aspirin” je danas zaštićeno ime u većini sveta, ali to nije slučaj u Francuskoj, Britaniji i SAD. Razlog za to je ni manje ni više nego Versajski sporazum – na kraju Prvog svetskog rata Nemačka je dala brend Aspirin kao deo reparacija savezničkim zemljama. Još jedan Bayer-ov brend koji je tada dat je bio “Heroin”, ali to je priča za drugu priliku.
M.P.
